Amiviren

Diety

Návod k použití:

Amiviren je antivirotikum, inhibitor nukleosidové reverzní transkriptázy.

Forma vydání a složení

loading...

Amiviren vypouštěny ve formě tablet, filmem potažených: bílá, bikonvexní, kolo (150 mg) nebo oválné s ochrannou známkou na jedné ze stran (300 mg), bílá, nebo bílé až žlutavě bílé v průřezu (10 kusů v blistrech polyvinylchlorid a hliníková fólie 1, 2, 3, 5, 6 nebo 10 balení v kartonové svazku, 60 nebo 100 jednotek na polymerní nádoby, z vlnité lepenky krabice 1 může (pro nemocnice)).

Složení 1 tablety:

  • Účinná látka: lamivudin - 150 mg nebo 300 mg;
  • Pomocné složky: předželatinovaný škrob, mikrokrystalická celulóza, karboxymethylškrob sodný, stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý;
  • Složení filmového pláště: kopovidon, polydextróza, hydroxypropylmethylcelulóza, triglycerid kapryl / kapryl, oxid titaničitý, makrogol 6000.

Indikace pro použití

loading...

Amiviren se používá při komplexní léčbě infekce HIV u dětí a dospělých (současně s jinými antiretrovirovými léky).

Pacienti ve věku 16 let a starší jsou předepisováni na chronickou virovou hepatitidu B na pozadí replikace HBV.

Kontraindikace

loading...
  • Zhoršená funkce ledvin (CC (clearance kreatininu) je nižší než 30 ml / min);
  • Děti do 3 let věku a tělesná hmotnost menší než 14 kg;
  • Doba kojení;
  • Přecitlivělost na složky léku.

Relativní (Amiviren se používá s opatrností):

  • Renální nedostatečnost s KK 30-50 ml / min;
  • Těžká jaterní cirhóza způsobená virem hepatitidy B;
  • Starší věk;
  • Doba těhotenství.

Dávkování a podávání

loading...

Amiviren může být předepsán pouze odborníkem, který má zkušenosti s léčbou infekce HIV.

Tablety se užívají perorálně, polykají se úplně, bez dělení, před jídlem, po jídle nebo po jídle. Děti a pacienti, kteří se potíží s polykáním celé tablety, mohou užívat drogu v rozdrcené formě s přidáním malého množství tekutých nebo polotuhých potravin.

  • Dospělí pacienti a děti starší 12 let s tělesnou hmotností nad 30 kg: 150 mg dvakrát denně nebo 300 mg jednou denně;
  • Děti s tělesnou hmotností 21-30 kg: 225 mg denně;
  • Děti s hmotností 14-21 kg: 150 mg jednou denně.

U selhání ledvin mírné závažnosti by počáteční dávka přípravku Amiviren neměla překročit 150 mg denně. Při závažném selhání ledvin je tato léková forma lamivudinu kontraindikována.

Při středně těžké a těžké jaterní insuficienci není nutná úprava dávky.

Nežádoucí účinky

loading...
  • Gastrointestinální trakt: často - zvracení, průjem, bolest v horní části břicha, nevolnost, snížená chuť k jídlu; zřídka - zvýšená aktivita sérové ​​amylázy, pankreatitida;
  • Respirační systém: často - nosní příznaky, kašel, infekce dýchacích cest;
  • Nervový systém: často - nespavost, bolest hlavy; velmi zřídka parestézie; izolované případy - periferní neuropatie;
  • Muskuloskeletární systém a pojivová tkáň: často - svalové poruchy, artralgie; zřídka - rabdomyolýza;
  • Metabolismus: často - zvýšená sérová koncentrace kyseliny mléčné; vzácně hyperglykemie, hypertriglyceridemie, inzulínová rezistence, hypercholesterolemie; zřídka - laktátová acidóza; neznámá frekvence - redistribuce nebo akumulace podkožního tuku;
  • Hepatobiliární systém: zřídka - přechodné zvýšení aktivity jaterních enzymů; zřídka - hepatitida;
  • Hematopoézy: zřídka - anémie, neutropenie, trombocytopenie; velmi zřídka - částečná aplázie červených krvinek;
  • Alergické reakce: angioedém;
  • Kůže a její deriváty: často - plešatost, vyrážka;
  • Další reakce: často - únava, horečka, malátnost.

U pacientů s pokročilou infekcí HIV nebo s prodlouženou kombinovanou antiretrovirovou terapií byla zaznamenána osteonekróza (incidence není známa).

Zvláštní instrukce

loading...

Amiviren se nepoužívá současně se zidovudinem pro anémii (hladinu hemoglobinu méně než 4,65 mmol / l) nebo neutropenii (počet neutrofilů nižší než 750 μl).

Kdy by měl být zrušen vedlejší účinky zažívacího ústrojí (nevolnost, zvracení, bolesti břicha) nebo zvýšení plazmatické hladiny pankreatické enzymového preparátu a neplatí to vyloučit diagnózu zánět slinivky břišní.

Přípravek Amiviren nezabraňuje možnosti krvácení do HIV krví nebo pohlavním stykem.

Během léčby je možný vývoj sekundární infekce.

Zkušenosti s tímto lékem u dětí mladších tří měsíců chybí. Při narušení funkce ledvin v dětství se dávkovací režim upravuje ve stejném poměru jako u dospělých pacientů.

Lékové interakce

loading...

Kombinace lamivudinu o 13% zvyšuje trvání léčebného účinku zidovudinu a zvyšuje jeho maximální koncentraci v plazmě o 28%.

Při současném užívání Amivirenu se zidovudinem a jinými antivirovými léky, které se používají při léčbě infekcí HIV, existuje synergie.

Sulfonamidy, didanosin a zalcitabin zvyšují riziko vzniku pankreatitidy.

Současné podávání s izoniazidem, dapsonem, zalcitabinem, didanosinem nebo stavudinem zvyšuje pravděpodobnost periferní neuropatie.

Trimetoprim zvyšuje plazmatickou koncentraci lamivudinu.

Analogy

loading...

Amivirena analogy jsou: Virola, Geptavir-150 Zeffiks, lamivudin, lamivudin Teva, lamivudin-Vial, lamivudin ZTS, Epivir.

Podmínky ukládání

loading...

Skladujte při teplotě nejvýše 25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí. Doba použitelnosti - 3 roky.

Podmínky dovolené z lékáren

loading...

Je vydáván na lékařský předpis.

Informace o přípravku jsou zobecněny, poskytovány pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je nebezpečná pro zdraví!

Vedle člověka žije jen jedna živá bytost na planetě Zemi - pes - trpí prostatitis. To jsou opravdu naši nejvěrnější přátelé.

Ve snaze dostat pacienta ven, lékaři často jdou příliš daleko. Takže například určitý Charles Jensen v letech 1954 až 1994 gg. přežili více než 900 operací k odstranění novotvarů.

Vědci z Oxfordské univerzity provedli řadu studií, během nichž dospěli k závěru, že vegetariánství může být škodlivé pro lidský mozek, protože vede k poklesu jeho hmotnosti. Proto vědci doporučují, aby nebyly zcela vyloučeny ryby a maso ze stravy.

Hmotnost lidského mozku je asi 2% celkové tělesné hmotnosti, ale spotřebuje asi 20% kyslíku vstupujícího do krve. Tato skutečnost činí lidský mozek velmi náchylný k poškození způsobenému nedostatkem kyslíku.

Podle statistik se v pondělí zvyšuje riziko poranění zad o 25% a riziko srdečního záchvatu o 33%. Buďte opatrní.

Nejvyšší tělesnou teplotu zaznamenala Willie Jonesová (USA), která vstoupila do nemocnice při teplotě 46,5 ° C.

Podle studií WHO denní půlhodinová konverzace na mobilním telefonu zvyšuje pravděpodobnost vývoje nádoru na mozku o 40%.

Existují velmi zvědavé lékařské syndromy, například nenápadné polykání předmětů. V žaludku jednoho pacienta trpícího touto mánií bylo nalezeno 2500 objektů.

Lidská krev "proběhne" přes nádoby pod obrovským tlakem a je-li porušena jejich celistvost, je schopna vystřelit ve vzdálenosti až 10 metrů.

Pokud jde o léky proti alergii v USA, vynakládá se více než 500 milionů dolarů ročně. Stále věříte, že konečně porazíme alergii?

Podle výzkumu ženy, které pijí několik sklenic piva nebo vína týdně, mají zvýšené riziko vzniku rakoviny prsu.

Američtí vědci provedli experimenty na myších a dospěli k závěru, že melounová šťáva brání rozvoji arteriosklerózy cév. Jedna skupina myší pila běžnou vodu a druhá - melounová šťáva. Výsledkem bylo, že nádoby druhé skupiny neobsahovaly plaky cholesterolu.

Pokud vaše játra přestala pracovat, úmrtí by přišlo do 24 hodin.

Nejčastějším onemocněním je Kuruova choroba. Pouze zástupci kmene Fores v Nové Guineji jsou nemocní. Pacient umírá smích. Předpokládá se, že příčinou onemocnění je konzumace lidského mozku.

Podle mnoha vědců jsou komplexy vitamínů pro lidi prakticky k ničemu.

Jsme přesvědčeni, že žena může být krásná v každém věku. Koneckonců věk není počet let, které žily. Věk je fyzický stav těla, který.

Amiviren (Amiviren) - návod k použití

loading...

Mezinárodní jméno - amiviren

Složení a forma uvolnění

Tablety potažené filmem bílá, kulatá, bikoncavá; na průřezu - tabletu bílé nebo bílé s nažloutlým odstínem barvy. 1 tableta obsahuje 150 mg lamivudinu.

Pomocné látkyNatrium-karboxymethylovaný škrob (Primogel) - 6,6 mg předželatinovaného škrobu - 6 mg, koloidní oxid křemičitý (Aerosil A-300), - 0,75 mg stearát hořečnatý - 1,65 mg mikrokrystalická celulóza - 165 mg.

Složení filmového pláště: "Připraven rozpustná fólie povlak" - 7,5 mg (hydroxypropylmethylcelulóza (hypromelóza) - 25% kopovidon - 22,5%, polyethylenglykol 6000 (Macrogol 6000), - 9,5% triglyceridu kyseliny kaprylové / kaprinové kyseliny, - 3% polydextrózy - 15% oxidu titaničitého - 25%).

Tablety potažené filmem bílá, kulatá, bikoncavá; na průřezu - tabletu bílé nebo bílé s nažloutlým odstínem barvy. 1 tableta obsahuje lamivudin 300 mg.

10 ks. - Obaly obrysové sítě (1) - balení karton.
10 ks. - balení obrysová síť (2) - balení karton.
10 ks. - Obaly obrysové sítě (3) - balení karton.
10 ks. - Obaly obrysové sítě (5) - balení karton.
10 ks. - obalové obložení (6) - balení karton.
10 ks. - Obalové obrysy (10) - balení karton.
60 ks. - polymerové plechovky (1) - lepenkové krabice (pro nemocnice).
100 ks. - polymerové plechovky (1) - lepenkové krabice (pro nemocnice).

Klinická a farmakologická skupina

Antivirová látka, která je aktivní proti HIV.

Farmakoterapeutická skupina Amivirena

Antivirová látka [HIV].

Farmakologický účinek

Antivirová látka, inhibitor nukleosidové reverzní transkriptázy.

Penetrační buněk se metabolizuje na 5-trifosfát, který inhibuje HIV reverzní transkriptázy, což vede k inhibici replikace viru. Je aktivní proti kmenům rezistentním k AZT, a při použití v kombinaci s pomalým vývojem virové rezistence na AZT (u pacientů dříve neléčených). Má vyšší než zidovudinu terapeutického indexu in vitro (méně než AZT inhibuje progenitorových buněk kostní dřeně, ale má také méně výrazný cytotoxický účinek na lymfocyty periferní krve, lymfocytů a monocytů-makrofágů buněčné linie).

To má malý účinek na metabolismus buněk deoxynukleotidů a DNA obsahu mitochondrií v intaktních buňkách. Lamivudin je vysoce účinný proti viru hepatitidy B (HBV) ve všech sledovaných buněčných liniích a u všech experimentálně infikovaných zvířat.

Farmakokinetika

Rychle se vstřebává z trávicího traktu. Biologická dostupnost je 80-88%. Cmax v krevní plazmě se dosáhne 1 hodinu po podání. Lamivudin proniká do placentární bariéry GEB. Vazba na plazmatické proteiny - 36%. Metabolizován fosforylací za vzniku 5-trifosfátu. T1 / 2 - 5-7 hodin 68-71% se vylučuje močí beze změny.

Léčba infekce HIV u dospělých a dětí (jako součást kombinované léčby s jinými antiretrovirovými léky).

Chronická virový hepatitida B na pozadí replikace HBV u pacientů ve věku 16 let a starších.

Dávkovací režim a způsob podání

Dávka a léčebný režim jsou nastaveny v závislosti na indikacích.

Nežádoucí účinek přípravku Amivirena

Z dýchacího systému: infekce dýchacích cest.

Z trávicího systému: bolest a nepohodlí v epigastrické oblasti, nevolnost, zvracení, průjem, snížená chuť k jídlu, zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Ze strany centrálního nervového systému: zvýšená únava, bolest hlavy.

Ostatní: obecné slabosti.

Kontraindikace pro použití

Přecitlivělost na lamivudin.

Použití v těhotenství a laktaci

I když neexistuje přímá indikace teratogenních účinků a změn reprodukční funkce, lamivudin by měl být během těhotenství užíván pouze po důkladném zhodnocení očekávaného přínosu a potenciálního rizika nežádoucích účinků.

Pokud potřebujete lamivudin užívat během laktace, je třeba přerušit kojení.

Žádost o porušení funkce ledvin

Používejte s opatrností při poruše funkce ledvin. Při CC nižší než 50 ml / min je nutná úprava dávky.

Žádost o porušení funkce jater

Korekce dávkovacího režimu u pacientů s poruchou funkce jater není nutná. U pacientů s těžkou jaterní cirhózou způsobenou virem hepatitidy B by však měl být používán s opatrností vzhledem k riziku exacerbace po vysazení lamivudinu.

Použití drogy u dětí

Zkušenosti s lamivudinem u dětí mladších tří měsíců nejsou k dispozici. U dětí s poruchou funkce ledvin se doporučuje korekce dávkovacího režimu ve stejném poměru jako u dospělých.

Zvláštní pokyny pro přijetí

Používejte s opatrností při poruše funkce ledvin. Při CC nižší než 50 ml / min je nutná úprava dávky.

Vzhledem k tomu, že lamivudin je vylučován téměř výhradně ledvinami, není nutné provést korekci dávkovacího režimu u pacientů se zhoršenou funkcí jater. U pacientů s těžkou jaterní cirhózou způsobenou virem hepatitidy B by však měl být používán s opatrností vzhledem k riziku exacerbace po vysazení lamivudinu.

Lamivudin se nepoužívá v kombinaci se zidovudinem pro neutropenii (počet neutrofilů méně než 750 μl) nebo anémie (hemoglobin nižší než 7,5 g / dl nebo 4,65 mmol / l).

Při bolesti břicha, nevolnosti, zvracení nebo zvýšení hladiny pankreatických enzymů v krevní plazmě by měl být lamivudin stažen a neotevřen, dokud není eliminována diagnóza pankreatitidy.

Použití lamivudinu nezabrání možnosti infekce během sexuálního styku nebo krve.

Během léčby je třeba mít na paměti možnost vzniku sekundární infekce.

Použití v pediatrii

Zkušenosti s lamivudinem u dětí mladších tří měsíců nejsou k dispozici. U dětí s poruchou funkce ledvin se doporučuje korekce dávkovacího režimu ve stejném poměru jako u dospělých.

Interakce Amivirenu s jinými léky

Současné užívání lamivudinu zvyšuje trvání zidovudinu o 13% a jeho Cmax v krevní plazmě - o 28%. Zidovudin neovlivňuje farmakokinetiku lamivudinu.

Byla zaznamenána součinnost se zidovudinem a jinými antivirovými látkami používanými při léčbě infekcí způsobených HIV s ohledem na replikaci HIV v buněčné kultuře.

Při použití současně s didanosinem, sulfonamidy, zalcitabinem se zvyšuje riziko vzniku pankreatitidy.

Při současném užívání dapsonu, didanosinu, izoniazidu, stavudinu a zalcitabinu se zvyšuje riziko vzniku periferní neuropatie.

Trimethoprim zvyšuje koncentraci lamivudinu v krevní plazmě.

Použití léčivého přípravku amiviren pouze podle pokynů lékaře, popis je uveden pro vaše reference!

  • Roaccutane - složení, popis léčiva, kontraindikace, vedlejší účinky.
  • Propolan Edas-150 - podrobné pokyny, indikace - složení, popis léku, kontraindikace, vedlejší účinky.
  • Hevertová sinusitida - návod k použití, osvědčení o přípravku, složení, indikace a kontraindikace, dávkování a vedlejší účinky.
  • Polidexa (Polydexa) - podrobné pokyny, indikace - složení, popis léku, kontraindikace, vedlejší účinky.

Čtěte také:

    - Estetika ve stomatologii - historie estetiky zubů, estetika v moderní době
    - Otázka pro děti: pití nebo ne pití? Kolik vody je třeba vypít dítětem - zda má dítě dostat hodně vody nebo je třeba omezit, známky nedostatku tekutin, bezpečné a zdravé pití
    - Iris. Co určuje barvu lidského oka a co ovlivňuje barvu oční duhovky? - o duhovce, která určuje barvu očí, barvu očí a kvalitu osoby, něco zajímavého o barvě očí a vzhledu
    - Pravidla úspěchu. Podnikatelský zážitek je o tom, že je důležité mít strategický cíl v životě, osobním rozvoji, finanční gramotnosti. Jak zacházet se sebou, svým zdravím, penězi, bohatstvím, prostředím. O meditaci, naplnění přání a zákonů vesmíru vedoucí k úspěchu

Amiviren v Moskvě

loading...

Pokyny

loading...

Antivirová látka, inhibitor nukleosidové reverzní transkriptázy. Penetrační buněk se metabolizuje na 5-trifosfát, který inhibuje HIV reverzní transkriptázy, což vede k inhibici replikace viru. Je aktivní proti kmenům rezistentním k AZT, a při použití v kombinaci s pomalým vývojem virové rezistence na AZT (u pacientů dříve neléčených). Má vyšší než zidovudinu terapeutického indexu in vitro (méně než AZT inhibuje progenitorových buněk kostní dřeně, ale má také méně výrazný cytotoxický účinek na lymfocyty periferní krve, lymfocytů a monocytů-makrofágů buněčné linie). To má malý účinek na metabolismus buněk deoxynukleotidů a DNA obsahu mitochondrií v intaktních buňkách.

Lamivudin je vysoce účinný proti viru hepatitidy B (HBV) ve všech sledovaných buněčných liniích a u všech experimentálně infikovaných zvířat.

Léčba infekce HIV u dospělých a dětí (jako součást kombinované léčby s jinými antiretrovirovými léky).

Chronická virový hepatitida B na pozadí replikace HBV u pacientů ve věku 16 let a starších.

Z trávicího systému: bolest a nepohodlí v epigastrické oblasti, nevolnost, zvracení, průjem, snížená chuť k jídlu, zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Ze strany centrálního nervového systému: zvýšená únava, bolest hlavy.

Z dýchacího systému: infekce dýchacích cest.

Ostatní: obecné slabosti.

I když neexistuje přímá indikace teratogenních účinků a změn reprodukční funkce, lamivudin by měl být během těhotenství užíván pouze po důkladném zhodnocení očekávaného přínosu a potenciálního rizika nežádoucích účinků.

Pokud potřebujete lamivudin užívat během laktace, je třeba přerušit kojení.

Současné užívání lamivudinu zvyšuje trvání zidovudinu o 13% a jeho Cmax v krevní plazmě - o 28%. Zidovudin neovlivňuje farmakokinetiku lamivudinu.

Byla zaznamenána součinnost se zidovudinem a jinými antivirovými látkami používanými při léčbě infekcí způsobených HIV s ohledem na replikaci HIV v buněčné kultuře.

Při použití současně s didanosinem, sulfonamidy, zalcitabinem se zvyšuje riziko vzniku pankreatitidy.

Při současném užívání dapsonu, didanosinu, izoniazidu, stavudinu a zalcitabinu se zvyšuje riziko vzniku periferní neuropatie.

Trimethoprim zvyšuje koncentraci lamivudinu v krevní plazmě.

Korekce dávkovacího režimu u pacientů s poruchou funkce jater není nutná. U pacientů s těžkou jaterní cirhózou způsobenou virem hepatitidy B by však měl být používán s opatrností vzhledem k riziku exacerbace po vysazení lamivudinu.

Používejte s opatrností při poruše funkce ledvin. Při CC nižší než 50 ml / min je nutná úprava dávky.

Používejte s opatrností při poruše funkce ledvin. Při CC nižší než 50 ml / min je nutná úprava dávky.

Vzhledem k tomu, že lamivudin je vylučován téměř výhradně ledvinami, není nutné provést korekci dávkovacího režimu u pacientů se zhoršenou funkcí jater. U pacientů s těžkou jaterní cirhózou způsobenou virem hepatitidy B by však měl být používán s opatrností vzhledem k riziku exacerbace po vysazení lamivudinu.

Lamivudin se nepoužívá v kombinaci se zidovudinem pro neutropenii (počet neutrofilů méně než 750 μl) nebo anémie (hemoglobin nižší než 7,5 g / dl nebo 4,65 mmol / l).

Při bolesti břicha, nevolnosti, zvracení nebo zvýšení hladiny pankreatických enzymů v krevní plazmě by měl být lamivudin stažen a neotevřen, dokud není eliminována diagnóza pankreatitidy.

Použití lamivudinu nezabrání možnosti infekce během sexuálního styku nebo krve.

Během léčby je třeba mít na paměti možnost vzniku sekundární infekce.

Použití v pediatrii

Zkušenost s lamivudinem u dětí ve věku do tří měsíců chybí. U dětí s poruchou funkce ledvin se doporučuje korekce dávkovacího režimu ve stejném poměru jako u dospělých.

AMIVIREN

loading...

Antivirová látka, inhibitor nukleosidové reverzní transkriptázy. Penetrační buněk se metabolizuje na 5-trifosfát, který inhibuje HIV reverzní transkriptázy, což vede k inhibici replikace viru. Je aktivní proti kmenům rezistentním k AZT, a při použití v kombinaci s pomalým vývojem virové rezistence na AZT (u pacientů dříve neléčených). Má vyšší než zidovudinu terapeutického indexu in vitro (méně než AZT inhibuje progenitorových buněk kostní dřeně, ale má také méně výrazný cytotoxický účinek na lymfocyty periferní krve, lymfocytů a monocytů-makrofágů buněčné linie). To má malý účinek na metabolismus buněk deoxynukleotidů a DNA obsahu mitochondrií v intaktních buňkách.

Lamivudin je vysoce účinný proti viru hepatitidy B (HBV) ve všech sledovaných buněčných liniích a u všech experimentálně infikovaných zvířat.

Léčba infekce HIV u dospělých a dětí (jako součást kombinované léčby s jinými antiretrovirovými léky).

Chronická virový hepatitida B na pozadí replikace HBV u pacientů ve věku 16 let a starších.

Z trávicího systému: bolest a nepohodlí v epigastrické oblasti, nevolnost, zvracení, průjem, snížená chuť k jídlu, zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Ze strany centrálního nervového systému: zvýšená únava, bolest hlavy.

Z dýchacího systému: infekce dýchacích cest.

Ostatní: obecné slabosti.

Současné užívání lamivudinu zvyšuje trvání zidovudinu o 13% a jeho Cmax v krevní plazmě - o 28%. Zidovudin neovlivňuje farmakokinetiku lamivudinu.

Byla zaznamenána součinnost se zidovudinem a jinými antivirovými látkami používanými při léčbě infekcí způsobených HIV s ohledem na replikaci HIV v buněčné kultuře.

Při použití současně s didanosinem, sulfonamidy, zalcitabinem se zvyšuje riziko vzniku pankreatitidy.

Při současném užívání dapsonu, didanosinu, izoniazidu, stavudinu a zalcitabinu se zvyšuje riziko vzniku periferní neuropatie.

Trimethoprim zvyšuje koncentraci lamivudinu v krevní plazmě.

Používejte s opatrností při poruše funkce ledvin. Při CC nižší než 50 ml / min je nutná úprava dávky.

Vzhledem k tomu, že lamivudin je vylučován téměř výhradně ledvinami, není nutné provést korekci dávkovacího režimu u pacientů se zhoršenou funkcí jater. U pacientů s těžkou jaterní cirhózou způsobenou virem hepatitidy B by však měl být používán s opatrností vzhledem k riziku exacerbace po vysazení lamivudinu.

Lamivudin se nepoužívá v kombinaci se zidovudinem pro neutropenii (počet neutrofilů méně než 750 μl) nebo anémie (hemoglobin nižší než 7,5 g / dl nebo 4,65 mmol / l).

Při bolesti břicha, nevolnosti, zvracení nebo zvýšení hladiny pankreatických enzymů v krevní plazmě by měl být lamivudin stažen a neotevřen, dokud není eliminována diagnóza pankreatitidy.

Použití lamivudinu nezabrání možnosti infekce během sexuálního styku nebo krve.

Během léčby je třeba mít na paměti možnost vzniku sekundární infekce.

Použití v pediatrii

Zkušenost s lamivudinem u dětí ve věku do tří měsíců chybí. U dětí s poruchou funkce ledvin se doporučuje korekce dávkovacího režimu ve stejném poměru jako u dospělých.

I když neexistuje přímá indikace teratogenních účinků a změn reprodukční funkce, lamivudin by měl být během těhotenství užíván pouze po důkladném zhodnocení očekávaného přínosu a potenciálního rizika nežádoucích účinků.

Pokud potřebujete lamivudin užívat během laktace, je třeba přerušit kojení.

Používejte s opatrností při poruše funkce ledvin. Při CC nižší než 50 ml / min je nutná úprava dávky.

Korekce dávkovacího režimu u pacientů s poruchou funkce jater není nutná. U pacientů s těžkou jaterní cirhózou způsobenou virem hepatitidy B by však měl být používán s opatrností vzhledem k riziku exacerbace po vysazení lamivudinu.

Online lékárník

loading...

Na tomto webu jsem shromáždil pokyny, názory a názory na různé lékařské přípravky.

Neexistují žádné objednané články a výdaje jsou hrazeny prostřednictvím reklamních bloků. Všechny názory, s výjimkou názorů významně zainteresovaných osob, jsou zveřejněny.

Na projektu pracuje certifikovaný lékárník - tedy já sám - a mohu se zeptat, nebuďte plachý. Děkuji!

Vyzkoušejte nejnovější příručku příprav na 10 000 článků s fulltextovým vyhledáváním:

Amiviren: návod k použití, cena, hodnocení

loading...

Amiviren je antivirotikum, které je dostupné jak ve formě potahovaných tablet, tak i ve formě roztoku. Amiviren je schopen v poměrně krátké době uvolnit osobu z infekčních onemocnění a dát plný život. Je důležité, abyste před použitím drogy konzultovali svého lékaře!

Složení, cena, indikace k použití

loading...


Amiviren obsahuje účinnou látku, jako je lamivudin. Lamivudin je antivirový přípravek používaný k léčbě různých virových onemocnění. Jedinou nevýhodou lamivudinu je to, že infekce HIV se stává vůči ní odolná. Co se týče pomocných složek drogy, jsou:

  • škrob;
  • celulóza;
  • sodný karboxymethylškrob;
  • oxid křemičitý.

Kompozice tabletového potahu zahrnuje kopovidon, polydextrózu, hydroxypropylmethylcelulózu, makrogol 6000.

Cena 150 mg tablet (60 ks) V Moskvě je 600 rublů.

Tablety by měly být aplikovány komplexním způsobem pro léčbu infekce HIV u dětí a dospělých. Pacienti starší 16 let jsou předepisováni k léčbě viru hepatitidy B.

Amiviren: návod k použití, forma uvolnění

loading...

Léčba, jako je Amiviren, se podává perorálně, bez ohledu na jídlo. Tablety se nedoporučují pro žvýkání v ústech, je třeba je vložit do úst okamžitě k prohltnutí, takže účinnost léku je účinná. Ale také droga se vyrábí ve formě roztoku. Předepisuje se dětem a dospělým, kteří kvůli okolnostem nemohou polknout pilulku.

Dospělí a děti od 12 let, které mají tělesnou hmotnost vyšší než 30 kg, je nutné lék užívat v dávce 300 mg denně. U dětí vážících méně než 30 kg (21-30 kg) je třeba užít 225 mg drogy. Pokud dítě váží asi 14-21 kg, pak je nutné, aby dávka léku za den nepřekročila 150 mg.

Kontraindikace, vedlejší účinky

loading...

Lék Amiviren je kontraindikován u následujících onemocnění a symptomů:

  1. Hypersenzitivita na Amiviren;
  2. Nepoužívat u dětí mladších tří let;
  3. Nepoužívejte u dětí s hmotností menší než 14 kg;
  4. Neužívejte lék těm, kteří mají poruchu funkce ledvin;
  5. Nemůže být použita během laktace.

Je však také potřeba s velkou opatrností užívat drogu během těhotenství, starším lidem, lidem s selháním ledvin.

Mezi možných nežádoucích účinků přípravku Amiviren Můžete rozlišit například:

  1. hypertriglyceridemie;
  2. hypercholesterolemie;
  3. inzulínová rezistence;
  4. hyperglykemie;
  5. bolesti hlavy;
  6. nespavost;
  7. bolest břicha;
  8. zvracení;
  9. nevolnost;
  10. výskyt vyrážky;
  11. kašel;
  12. únavu;
  13. horečka.

Interakce Amivirenu s jinými léky, analogy

Pokud se použije společně s lamivudinem, zidovudinem, že je schopen zvýšit svůj terapeutický účinek o 13% a 28% zvýšení koncentrace AZT v krevní plazmě. Současné užívání léčiv obsahujících složky, jako je sulfonamid, didanosin a zalcitabin, může zvýšit riziko vzniku pankreatitidy.

Analogy Amivirenu zahrnují Virolam, Heptavir-150, Zeffix, Lamivudin.

Virolam nemůže těhotným ženám užívat během laktace. A také droga je kontraindikována pro děti do 12 let nebo jejichž tělesná hmotnost je nižší než 30 kg. Prostřednictvím této léčby má lék, stejně jako přípravek Amiviren, stejná označení a dávky. Cena Virolam v Rusku (150 mg) je 980 rublů.

Heptavir-150 - jedná se o antivirotikum, který proniká do buněk infikovaných virem a zničí ji, bojuje nejen HIV, ale i proti hepatitidě B. Geptavir-150 nelze použít pro děti ve věku méně než 12 let, těhotné ženy a kojící matky. Náklady na léčbu jsou 800 rublů.

Přípravky Zeffix a Lamivudin podle jeho přihlášky je účinek stejný jako u ostatních výše popsaných analogů Amivirenu. Cena Zephixu z 1100 rublů. Cena lamivudinu je od 277 rublů.

Recenze lidí

loading...

Před dvěma měsíci měl přítel komplikovanou virovou infekci, která způsobila komplikace. Jeho přítel se cítil velmi špatně a téměř zemřel, ale to trvalo, dokud nenalezl doktora, který by věděl onemocnění, který mu předepsal Amiviren.

Pouze s pomocí těchto pilulků se nakonec přítel vyléčil z dlouhé a komplikované nemoci. Nyní se zabývá profesionálními sporty, sleduje své zdraví a obecně velmi úspěšnou osobu a neradi si vzpomíná na své nemoci, což by mohlo způsobit určité komplikace. Amiviren je skutečný poklad!

Stalo se tak, že jeden z mých přátel dostal hepatitidu B. Jak víte, je to velmi vážná nemoc a samozřejmě nechcete takového nepřítele. Obeznámen, velmi rozrušený se dozvědět o jejich diagnóze, téměř hysterický, měl, když doktor řekl, že všechno bude v pořádku a že se zotaví z této nemoci. Lékař jmenoval přítele, aby vzal Amiviren. Familiární byl léčen lékem po dobu šesti měsíců, ale to stálo za to.

Díky Bohu, diagnóza při příštím lékaři nebyla potvrzena a všechno se ukázalo. Známka se úspěšně zotavila, nezpůsobila žádné vedlejší účinky, léčba byla úspěšná. Můj přítel je teď plný síly a zdraví, kterému jsem velmi šťastná. Lék Amiviren je poměrně drahý, stejně jako všechny drogy tohoto druhu, ale opravdu pomáhá. Amiviren dokáže lidské tělo zbavit tak závažného onemocnění, jako je hepatitida B, a to je prokázáno mnoha lidmi.

Amiviren (300 mg) Lamivudin

Pokyny

  • Rusky
  • қазақша

Obchodní název

Mezinárodní neregistrovaný název

Dávková forma

Tablety, potažené filmem 150 mg, 300 mg

Složení

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - lamivudin 150 mg, 300 mg

Jádro: natriumkarboxymethylcelulóza (Primogel), předželatinovaný škrob, koloidní oxid křemičitý (Aerosil A-300), magnesium-stearát, mikrokrystalická celulosa.

Složení pláště: (gotovaya fólie rozpustná ve vodě)

hydroxypropylmethylcelulóza (hypromelóza), kopovidon (kopolividon), polyethylenglykol 6000 (Macrogol 6000), glyceryl kaprilokaprat, oxid titaničitý (E 171), polydextrosa.

Popis

Tablety pokryté filmovým krytem, ​​bílé barvy, kulaté, bikonkave (pro dávku 150 mg).

Filmom obalené tablety jsou bílé, oválné, bikonvexní, s rizikem na jedné straně (při dávce 300 mg).

Na průřezu je bílá nebo bílá tableta s nažloutlým odstínem barvy.

Farmakoterapeutická skupina

Antivirotika pro systémové použití. Antivirová činidla přímého účinku. Nukleosidy jsou inhibitory reverzní transkriptázy. Lamivudin.

ATC kód: J05AF05

Farmakologické vlastnosti

Sání Lamivudin je dobře vstřebáván z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost lamivudinu u dospělých po perorálním podání je obvykle 80-85%. Průměrný čas (Tmax) pro dosažení maximální koncentrace (Cmax) lamivudinu v séru je přibližně 1 hodinu. Pokud je lamivudin podáván v terapeutických dávkách (4 mg / kg / den ve dvou rozdělených dávkách v intervalech 12 hodin), Cmax je 1-1,9 μg / ml.

Lamivudin s jídlem vede ke zvýšené Tmax a nižší Cmax (47%), ale nemá vliv na celkový rozsah absorpce vypočtená z plochy pod křivkou „koncentrace v čase“. Proto se při užívání lamivudinu s jídlem nevyžaduje úprava dávky.

Rozpadavé tablety a jejich užívání s malým množstvím polotuhého jídla nebo kapaliny nemění farmakologické vlastnosti léčiva a klinický účinek. Tyto závěry jsou založeny na fyzikálně-chemických a farmakokinetických vlastnostech účinné látky.

Distribuce a vazba na proteiny krevní plazmy

Při intravenózním podání lamivudinu činí průměr distribuce 1,3 l / kg a poločas rozpadu je 5 až 7 hodin.

V rozmezí terapeutických dávek má lamivudin lineární farmakokinetiku a bezvýznamně se váže na plazmatické proteiny.

Bylo zjištěno, že lamivudin proniká do centrálního nervového systému (CNS) a do mozkomíšního moku. Po 2-4 hodinách po perorálním podání byl poměr koncentrací lamivudinu v mozkomíšním moku a séru přibližně 0,12.

Metabolismus a vylučování

Systémová clearance lamivudinu je v průměru přibližně 0,32 l / kg / h. Lamivudin se vylučuje hlavně ledvinami (více než 70%) aktivní tubulární sekrecí (systém transportu organických kationtů) a také metabolismem v játrech (méně než 10%). Aktivní forma lamivudin, lamivudin trifosfát, uvnitř buněk, má delší poločas buněk (16-19 hodin) ve srovnání s jeho plazmě poločasu plazmy (5-7 hodin). Existují důkazy, že farmakokinetické parametry lamivudinu při podání dávky 300 mg 1 krát za den v ustáleném stavu, jako ty, které při podání dávky 150 mg 2 x denně „koncentrace na čase“ Indikátory oblast pod křivkou po dobu 24 hodin (AUC24) a Cmax pro lamivudin trifosfát.

Pravděpodobnost nežádoucích interakcí lamivudinu s jinými léky je velmi malá vzhledem k omezenému metabolismu v játrech, mírnému stupni vazby na plazmatické proteiny a téměř úplné vylučování lamivudinu v nezměněné formě.

Zvláštní skupiny pacientů

Farmakokinetika lamivudinu u dětí je obecně podobná farmakokinetice dospělých. Absolutní biologická dostupnost (přibližně 55-65%) byla však nižší u dětí mladších 12 let. Míra systémové clearance je navíc vyšší u malých dětí a s růstem se snižuje a dosáhne dospělých pacientů ve věku do 12 let. Farmakokinetické studie lamivudinu ve formě filmom obalených tablet ukázaly, že užívání léku jednou denně je ekvivalentem užívání léku dvakrát denně pro AUC24. Při užívání lamivudinu v doporučených dávkách dosahovaly průměrné hodnoty AUC24 přibližně 7,1 až 13,7 μg / hod / ml, což je u dospělých srovnatelné s hodnotou AUC24 při podávání jednou denně.

Údaje o farmakokinetice lamivudinu u pacientů starších než 65 let chybí.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin se koncentrace lamivudinu v plazmě zvyšuje, protože jeho vylučování z těla je zpomaleno. Pacienti s clearance kreatininu nižší než 50 ml / min dávka lamivudinu by měli být sníženi.

Pacienti se zhoršenou funkcí jater

Údaje o použití lamivudinu u pacientů se středně těžkou a těžkou jaterní nedostatečností naznačují, že dysfunkce jater významně neovlivňuje farmakokinetiku lamivudinu.

Farmakokinetika lamivudinu u těhotných žen se neliší od farmakokinetiky těhotných žen. Studie ukázaly, že lamivudin proniká do placenty. Koncentrace lamivudinu v séru novorozenců v době narození je stejná jako v séru matky av krvi z pupeční šňůry.

Lamivudin je vysoce účinný selektivní inhibitor replikace HIV-1 a HIV-2 in vitro. Také aktivní proti kmenům HIV rezistentním vůči zidovudinu.

Lamivudin metabolizuje intracelulárně na 5'-trifosfát (aktivní forma), z nichž polovina rozpadu buněk je 16 až 19 h. Lamivudin-5'-trifosfát nepatrně inhibuje RNA a DNA-dependentní reverzní transkriptázy. Hlavním mechanismem jeho působení je blokování syntézy rostoucí DNA řetězce v procesu reverzní transkripce HIV. Bylo prokázáno, že lamivudin má aditivní nebo synergický účinek na jiné antiretrovirové léky, především na zidovudin, inhibující replikaci HIV v buněčné kultuře.

Lamivudin neinterferuje s normálním buněčným metabolizmem DNA a nemá významný vliv na obsah nukleární a mitochondriální DNA v buňkách savců.

Ve studiích in vitro lamivudin má slabý cytotoxický účinek na lymfocyty periferní krve, stejně jako na lymfocytární a monocyto-makrofágové buněčné linie a řadu dalších kmenových buněk kostní dřeně. Tímto způsobem, in vitro lamivudin má vysoký terapeutický index.

Jedním z důvodů vzniku rezistence k lamivudinu na HIV-1 je výskyt změn virového genomu M184V, který úzce souvisí s aktivním centrem reverzní transkriptázy HIV. Kmeny HIV-1 s mutací M184V se mohou objevit jako in vitro, a v těle pacientů, kteří užívali kombinovanou antiretrovirovou léčbu včetně lamivudinu. Takové kmeny viru jsou charakterizovány sníženou citlivostí na lamivudin a slabou schopností replikovat in vitro. In vitro Kmeny rezistentní vůči HIV, které jsou rezistentní vůči zidovudinu, mohou v případě současného vývoje rezistence k lamivudinu získat citlivost. Klinický význam tohoto jevu není stanoven.

Mutace v kodonu M184V vedou ke zkřížené rezistenci HIV pouze na léky ze skupiny nukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy. Zidovudin a stavudin zůstávají aktivní s ohledem na kmeny HIV-1 rezistentní na lamivudin. Abakavir si zachovává antiretrovirovou aktivitu proti kmenům HIV-1, které mají mutace M184V rezistentní vůči lamivudinu. U kmenů HIV s mutací M184V není detekován více než čtyřnásobný pokles citlivosti na didanosin a zolcitabin; klinický význam tohoto jevu není stanoven. Testy citlivosti HIV na různé antiretrovirové léky in vitro Nebyly standardizovány, a proto mohou ovlivnit jejich výsledky různé metodologické faktory.

Podle klinických studií snižuje použití lamivudinu v kombinaci se zidovudinem virovou zátěž HIV-1 v krvi a zvyšuje obsah CD4-lymfocytů. Bylo zjištěno, že lamivudin v kombinaci se zidovudinem nebo se zidovudinem a jinými léky významně snižuje riziko progrese infekce HIV a úmrtí. Kmeny HIV izolované od pacientů léčených lamivudinem vykazovaly snížení citlivosti na lamivudin in vitro.

Kombinovaná léčba lamivudinem a zidovudinem u pacientů, kteří předtím nedostávali antiretrovirovou terapii, zpomalila vznik rezistentních kmenů HIV na zidovudin. Lamivudin je široce rozšířen jako součást kombinované antiretrovirové terapie v kombinaci s jinými nukleosidovými inhibitory reverzní transkriptázy nebo léky z jiných skupin (inhibitory proteáz, nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy).

Kombinovaná antiretrovirová léčba, včetně lamivudinu, byla prokázána jako účinná proti kmenům HIV s mutacemi v kodonu M184V.

Stanovit vztah mezi citlivostí HIV na lamivudin in vitro a klinický účinek léčby, jsou nutné další studie.

Indikace pro použití

- léčba infekce HIV v kombinaci s antiretrovirovou terapií u dospělých a dětí.

Dávkování a podávání

Určení terapie by měl provádět pouze lékař, který má zkušenosti s léčbou infekce HIV.

Přípravek Amiviren lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Aby bylo zajištěno zavedení celé dávky, doporučuje se tableta (tablety) zcela spolknout bez broušení.

Alternativně může být tableta (tablety) pro pacienty, kteří tabletky nemůžu spolknout, rozemlet a přidávat do malého množství polotekutých potravin nebo kapaliny, které musí být okamžitě a úplně spotřebovány.

Dospělí, mládež a děti (nejméně 25 kg):

Doporučená dávka přípravku Amiviren je 300 mg denně. Podává se buď 150 mg dvakrát denně nebo 300 mg jednou denně.

Děti (vážící méně než 25 kg):

U tablet Amiviren se doporučuje dávkování podle hmotnosti.

Děti s hmotností ≥ 20 kg až 1/10), často (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Amiviren Tablets Instruction

Kompletní pokyny pro přípravek Amiviren ve formě tablet

Účinná látka

Dávková forma

Složení Amiviren ve formě tablet

Lamivudin 150 mg, 300 mg.

Jedna potahovaná tableta obsahuje:

Jádro: natriumkarboxymethylcelulóza (Primogel) 6,6 mg / 13,2 mg předželatinovaného škrobu 6,0 mg / 12,0 mg, koloidní oxid křemičitý (Aerosil A-300), 0,75 mg / 1,5 mg Stearát hořečnatý 1, 65 mg / 3,3 mg, mikrokrystalická celulóza 165,0 mg / 330,0 mg.

Shell: "Hotové fóliové fólie rozpustné ve vodě" - 7,5 mg / 15,0 mg

(Shell složení: hydroxypropylmethylcelulóza (hypromelóza) - 25,0% 22,5% kopovidon-, polyethylenglykolu 6000 (Macrogol 6000), - 9,5% kyseliny kaprylové / kaprinové kyseliny, - 3,0%, polydextrosa, 15,0%, oxid titaničitý 25,0%).

Popis

Pro dávkování 150 mg: tablety jsou kulaté, bikonvexní bílé.

U dávkování 300 mg: tablety jsou oválné, bikonvexní, s rizikem jedné strany bílé.

Na průřezu je bílá nebo bílá tableta s nažloutlým odstínem barvy.

Farmakoterapeutická skupina

Farmakodinamika léky

Lamivudin je vysoce účinný selektivní inhibitor replikace HIV-1 a HIV-2 in vitro. Také aktivní proti kmenům HIV rezistentním vůči zidovudinu.

Lamivudin metabolizuje intracelulárně na 5'-trifosfát (aktivní forma), z nichž polovina rozpadu buněk je 16 až 19 h. Lamivudin-5'-trifosfát nepatrně inhibuje RNA a DNA-dependentní reverzní transkriptázy. Hlavním mechanismem jeho působení je blokování syntézy rostoucí DNA řetězce v procesu reverzní transkripce HIV. Bylo prokázáno, že lamivudin má aditivní nebo synergický účinek na jiné antiretrovirové léky, především na zidovudin, inhibující replikaci HIV v buněčné kultuře.

Lamivudin neinterferuje s normálním buněčným metabolizmem DNA a nemá významný vliv na obsah nukleární a mitochondriální DNA v buňkách savců.

Ve studiích in vitro lamivudin má slabý cytotoxický účinek na lymfocyty periferní krve, stejně jako na lymfocytární a monocyto-makrofágové buněčné linie a řadu dalších kmenových buněk kostní dřeně. Tímto způsobem, in vitro lamivudin má vysoký terapeutický index.

Jedním z důvodů vzniku rezistence k lamivudinu na HIV-1 je výskyt změn virového genomu M184V, který úzce souvisí s aktivním centrem reverzní transkriptázy HIV. Kmeny HIV-1 s mutací M184V se mohou objevit jako in vitro, a v těle pacientů, kteří užívali kombinovanou antiretrovirovou léčbu včetně lamivudinu. Takové kmeny viru jsou charakterizovány sníženou citlivostí na lamivudin a slabou schopností replikovat in vitro. In vitro Kmeny rezistentní vůči HIV, které jsou rezistentní vůči zidovudinu, mohou v případě současného vývoje rezistence k lamivudinu získat citlivost. Klinický význam tohoto jevu není stanoven.

Mutace v kodonu M184V vedou ke zkřížené rezistenci HIV pouze na léky ze skupiny nukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy. Zidovudin a stavudin zůstávají aktivní s ohledem na kmeny HIV-1 rezistentní na lamivudin. Abakavir si zachovává antiretrovirovou aktivitu proti kmenům HIV-1, které mají mutace M184V rezistentní vůči lamivudinu. U kmenů HIV s mutací M184V není detekován více než čtyřnásobný pokles citlivosti na didanosin a zolcitabin; klinický význam tohoto jevu není stanoven. Testy citlivosti HIV na různé antiretrovirové léky in vitro Nebyly standardizovány, a proto mohou ovlivnit jejich výsledky různé metodologické faktory.

Podle klinických studií snižuje použití lamivudinu v kombinaci se zidovudinem virovou zátěž HIV-1 v krvi a zvyšuje obsah CD4-lymfocytů. Bylo zjištěno, že lamivudin v kombinaci se zidovudinem nebo se zidovudinem a jinými léky významně snižuje riziko progrese infekce HIV a úmrtí. Kmeny HIV izolované od pacientů léčených lamivudinem vykazovaly snížení citlivosti na lamivudin in vitro.

Kombinovaná léčba lamivudinem a zidovudinem u pacientů, kteří předtím nedostávali antiretrovirovou terapii, zpomalila vznik rezistentních kmenů HIV na zidovudin. Lamivudin je široce rozšířen jako součást kombinované antiretrovirové terapie v kombinaci s jinými nukleosidovými inhibitory reverzní transkriptázy nebo léky z jiných skupin (inhibitory proteáz, nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy).

Kombinovaná antiretrovirová léčba, včetně lamivudinu, byla prokázána jako účinná proti kmenům HIV s mutacemi v kodonu M184V.

Stanovit vztah mezi citlivostí HIV na lamivudin in vitro a klinický účinek léčby, jsou nutné další studie.

Farmakokinetika

Lamivudin je dobře vstřebáván z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost lamivudinu u dospělých po perorálním podání je obvykle 80-85%. Průměrný čas (Tmax) pro dosažení maximální koncentrace (Cmax) lamivudinu v séru je přibližně 1 hodinu. Pokud je lamivudin podáván v terapeutických dávkách (4 mg / kg / den ve dvou rozdělených dávkách v intervalech 12 hodin), Cmax je 1-1,9 μg / ml.

Lamivudin s jídlem vede ke zvýšené Tmax a nižší Cmax (47%), ale nemá vliv na celkový rozsah absorpce vypočtená z plochy pod křivkou „koncentrace v čase“. Proto se při užívání lamivudinu s jídlem nevyžaduje úprava dávky.

Rozpadavé tablety a jejich užívání s malým množstvím polotuhého jídla nebo kapaliny nemění farmakologické vlastnosti léčiva a klinický účinek. Tyto závěry jsou založeny na fyzikálně-chemických a farmakokinetických vlastnostech účinné látky.

Distribuce a vazba na proteiny krevní plazmy

Při intravenózním podání lamivudinu činí průměr distribuce 1,3 l / kg a poločas rozpadu je 5 až 7 hodin.

V rozmezí terapeutických dávek má lamivudin lineární farmakokinetiku a bezvýznamně se váže na plazmatické proteiny.

Bylo zjištěno, že lamivudin proniká do centrálního nervového systému (CNS) a do mozkomíšního moku. Po 2-4 hodinách po perorálním podání byl poměr koncentrací lamivudinu v mozkomíšním moku a séru přibližně 0,12.

Metabolismus a vylučování

Systémová clearance lamivudinu je v průměru přibližně 0,32 l / kg / h. Lamivudin se vylučuje hlavně ledvinami (více než 70%) aktivní tubulární sekrecí (systém transportu organických kationtů) a také metabolismem v játrech (méně než 10%). Aktivní forma lamivudin, lamivudin trifosfát, uvnitř buněk, má delší poločas buněk (16-19 hodin) ve srovnání s jeho plazmě poločasu plazmy (5-7 hodin). Existují důkazy, že farmakokinetické parametry lamivudinu při podání dávky 300 mg 1 krát za den v ustáleném stavu, jako ty, které při podání dávky 150 mg 2 x denně na parametrech plochy pod křivkou „koncentrace-čas“ po dobu 24 hodin (AUC24) a Cmax pro lamivudin trifosfát.

Pravděpodobnost nežádoucích interakcí lamivudinu s jinými léky je velmi malá vzhledem k omezenému metabolismu v játrech, mírnému stupni vazby na plazmatické proteiny a téměř úplné vylučování lamivudinu v nezměněné formě.

Zvláštní skupiny pacientů

Farmakokinetika lamivudinu u dětí je obecně podobná farmakokinetice dospělých. Absolutní biologická dostupnost (přibližně 55-65%) byla však nižší u dětí mladších 12 let. Míra systémové clearance je navíc vyšší u malých dětí a s růstem se snižuje a dosáhne dospělých pacientů ve věku do 12 let. Farmakokinetické studie lamivudinu ve formě filmom obalených tablet ukázaly, že užívání léku jednou denně je ekvivalentem užívání léku dvakrát denně pro AUC24. Při příjmu lamivudin v doporučených dávkách průměrné ukazatele AUC24 dosáhl přibližně 7,1-13,7 ug * h / ml, což je srovnatelné s AUC24 y dospělí přičemž lék jednou denně.

Údaje o farmakokinetice lamivudinu u pacientů starších než 65 let chybí.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin se koncentrace lamivudinu v plazmě zvyšuje, protože jeho vylučování z těla je zpomaleno. Pacienti s clearance kreatininu nižší než 50 ml / min dávka lamivudinu by měli být sníženi.

Pacienti se zhoršenou funkcí jater

Údaje o použití lamivudinu u pacientů se středně těžkou a těžkou jaterní nedostatečností naznačují, že dysfunkce jater významně neovlivňuje farmakokinetiku lamivudinu.

Farmakokinetika lamivudinu u těhotných žen se neliší od farmakokinetiky těhotných žen. Studie ukázaly, že lamivudin proniká do placenty. Koncentrace lamivudinu v séru novorozenců v době narození je stejná jako v séru matky av krvi z pupeční šňůry.

Indikace Amiviren ve formě tablet

Léčba infekce HIV v kombinaci s antiretrovirovou terapií u dospělých a dětí.

Kontraindikace Amiviren ve formě tablet

Zvýšená citlivost na lamivudin nebo jiné složky přípravku, děti do 3 let, pro děti s hmotností menší než 14 kg, funkce ledvin s clearance kreatininu méně než 30 ml / min v průběhu kojení.

S opatrností

Selhání ledvin s clearance kreatininu vyšší než 30 ml / min a méně než 50 ml / min; Těhotenství, stáří.

Těhotenství a laktemie

Údaje o bezpečnosti lamivudinu během těhotenství jsou v současné době nedostatečné. Studie ukázaly, že lamivudin proniká do placenty. Lamivudin by měl být užíván během těhotenství pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převyšuje potenciální riziko pro plod. I když výsledky pokusů na zvířatech nelze vždy být extrapolovány na lidské údajů o králíků studie prokázaly možné riziko spontánního potratu na začátku těhotenství.

Podle odborníků by měly všechny ženy infikované HIV, pokud je to možné, odmítnout kojit, aby zabránily přenosu viru na dítě prostřednictvím mateřského mléka. Po perorálním podání se lamivudin vylučuje do mateřského mléka a jeho koncentrace v mateřském mléce je prakticky stejná jako koncentrace v séru (1-8 μg / ml). Vzhledem k tomu, že HIV a lamivudin proniká do mateřského mléka, nedoporučuje se u žen užívajících lamivudin kojit.

Dávkování a podání Amiviren ve formě tablet

Určení lamivudinu je povoleno pouze odborníkem, který má zkušenosti s léčbou infekce HIV.

Lamivudin se podává perorálně bez ohledu na příjem potravy (před, během nebo po jídle).

Pro zajištění přesnosti dávkování je nutno tabletu úplně spolknout bez dělení.

Pro léčbu dětí a pacientů, u nichž je těžké polykat tablety, se doporučuje užít lék ve formě roztoku pro orální podání. Avšak alternativně je povoleno rozdělení a rozpad tablet s přídavkem malého množství polotuhých potravin nebo kapaliny. Veškeré množství směsi by mělo být okamžitě odebráno.

Dospělí a mladiství nad 12 let s tělesnou hmotností vyšší než 30 kg

Doporučená dávka je 300 mg denně: 150 mg dvakrát denně nebo 300 mg denně v jedné dávce.

Děti s tělesnou hmotností 21-30 kg

Doporučená dávka je 225 mg denně. V této věkové kategorii se používají dávkové formy, které umožňují dávkování v rámci tohoto režimu.

Děti s tělesnou hmotností 14-21 kg

Doporučená dávka je 150 mg jednou denně.

Starší pacienti

V současné době údaje o farmakokinetice lamivudinu u této skupiny pacientů nestačí, zvláštní pozornost by však měla být věnována této skupině pacientů z důvodu poklesu vylučovací funkce ledvin a změn v krevních údajích.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů se středně závažnou a závažnou dysfunkcí je koncentrace lamivudinu v plazmě zvýšena v důsledku snížení clearance lamivudinu. Proto je clearance kreatininu nižší než 50 ml / min, dávka léku by měla být snížena, jak je uvedeno v následující tabulce. U dětí s poruchou funkce ledvin se doporučuje stejný režim snižování dávky v závislosti na hodnotě clearance kreatininu, stejně jako u dospělých.

Výběr dávky lamivudinu v závislosti na clearance kreatininu při selhání ledvin u dospělých a dospívajících s tělesnou hmotností vyšší než 30 kg:

Klírens kreatininu (ml / min)

druhá dávka léku (24 hodin po první dávce) a následné dávky

30-1 / 10), často (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,